Mesalazin
Synonyme: 5-Aminosalicylsäure, 5-ASA
Englisch: mesalazine, mesalamine, 5-aminosalicylic acid
Definition
Mesalazin ist ein pleiotroper Immunmodulator aus der Gruppe der Aminosalicylate. Es wird bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen eingesetzt.
Chemie
Die Summenformel von Mesalazin ist C7H7NO3. Die molare Masse beträgt 153,14 g·mol-1.
Wirkmechanismus
Mesalazin wirkt vor allem auf die Leukotriene und Interleukine, die für die Entstehung von Entzündungen von Bedeutung sind. Auf diese wirkt es in zweierlei Weise: Zum einen wird die Synthese beider Stoffe gehemmt und zum anderen bindet Mesalazin an die entsprechenden Rezeptoren, so dass die Wirkung der Leukotriene und Interleukine verringert wird. Die Entzündung wird dadurch gestoppt oder gemildert, so dass das Darmepithel die Möglichkeit hat, sich zu regenerieren.
Indikation
Mesalazin wird vor allem zur Therapie der Colitis ulcerosa verwendet.
Bei Morbus Crohn wird hingegen Sulfasalazin (Kombination aus 5-ASA und Sulfapyridin) verwendet.
Darreichungsform
Da Mesalazin nicht säurefest ist, wird es entweder peroral in säurefesten Kapseln oder peranal als Zäpfchen oder Klysma gegeben. Eine weitere Möglichkeit ist die Gabe als Prodrug, z.B. in Form von Olsalazin oder Balsalazid, bei denen die Freisetzung durch eine Dimerisierung verzögert wird.
Nebenwirkungen
- Gastrointestinalrakt: Nausea, Erbrechen, Diarrhö
- Haut: Pruritus, Exantheme, Alopezie
- Hämatopoese: Leukopenie, Agranulozytose
- Fertilität: Oligospermie, Azoospermie
- Sonstige: Pankreatitis, Pneumonitis, Interstitielle Nephritis
Kontraindikationen
- schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
- Ulcus duodeni
- Blutungsneigung
- Kinder < 2 Jahre